他替瑞林适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状,他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。
他替瑞林
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用:=兴奋作用比TRH强10-100倍;作用持续时间比TRH长约8倍;对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11,因而他替瑞林在体内比TRH稳定,治疗效果明显。一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受本品一日2次,每次5mg或安慰剂,连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组(P<1.001)。本品组累计变化率为27.7%,而安慰剂组为47.1%,共济失调的总改善率本品组显著优于安慰剂组(P<0.004)。本品组共济失调累计变化率为27.1%,而安慰剂组为39.4%。本品组的不良反应发生率为14.1%,与安慰剂组几乎相等。
哪些患者不能使用他替瑞林?对他替瑞林过敏的患者慎用,肾功能不全患者,谨慎使用。他替瑞林的不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。