安立生坦是一种心血管系统中治疗肺动脉高压的药物,属于内皮素受体拮抗剂,通过性对A型内皮素(ETA)受体高亲和性拮抗,起到延缓肺动脉高压的疾病进展和恶化的作用。安立生坦首次于2007年在美国获批上市,2011年在我国获批上市。FDA批准用于治疗Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压(PAH,WHO分组1),以改善患者运动能力和延缓临床恶化。
在一项(AMBITION)随机,双盲,主动对照的临床试验中,将605例WHO功能II级或III级的PAH患者随机按2:1 : 1比例分配至安立生坦+他达拉非组(302名):安立生坦组(152名):他达拉非组(151名)。
安立生坦
患者基线特征:平均年龄55.7岁;76%女性;90%白人;32%患者WHO功能II级,68%患者WHO功能III级;55%的患者患有特发性PAH,43%的患者具有结缔组织相关性肺动脉高压疾病;所有患者从诊断到首次研究用药的中位时间为25天。试验结果显示出,在第24周时,安立生坦+他达拉非组比基线6分钟步行距离增加了43米;安立生坦组比基线6分钟步行距离增加了23米;他达拉非组比基线6分钟步行距离增加了22米。
在安全性方面,安立生坦+他达拉非组常见的不良反应为外周性水肿(45%),头痛(41%),鼻窦炎(19%),咳嗽(18%),贫血(15%),消化不良(11%),支气管炎(10%)。